Навукоўцы прыдумалі «таблетку» ад халестэрыну

Яна на 100 адсоткаў працуе.

Даследнікі апісалі нізкамалекулярны прэпарат, які зніжае ўзровень халестэрыну на 70%. Выпрабаванні на жывёлах ужо паказалі перспектыўнасць лекаў, піша «Техинсайдер».

Наступным вядучым класам медыкаментаў для кантролю ўзроўню халестэрыну пасля статынаў з'яўляюцца інгібітары PCSK9: яны высокаэфектыўныя і дапамагаюць арганізму выводзіць лішні халестэрын з крыві, але, у адрозненне ад статынаў, якія прымаюцца аральна (праглынаюцца), тэрапія інгібітарамі PCSK9 даступная толькі ў выглядзе ін’екцый. Цяпер жа даследчыкі з Універсітэцкіх лякарняў (UH) і Медыцынскай школы Універсітэта Кейс Вестэрн Рэзерв, ЗША, апісалі нізкамалекулярны прэпарат для пераральнага ўвядзення, які інгібіруе PCSK9 і зніжае ўзровень халестэрыну ў жывёл на 70%.

Як знізіць халестэрын

«Зніжэнне ўзроўню халестэрыну з'яўляецца адным з найбольш важных спосабаў падаўжэння жыцця і абароны людзей ад сардэчных захворванняў, якія дагэтуль з'яўляюцца прычынай нумар адзін захворвання і смяротнасці ў заходнім свеце», – кажа Джонатан С. Стамлер, доктар медыцынскіх навук і старэйшы аўтар даследавання. «Пакуль статыны зніжаюць толькі ўзровень халестэрыну. Наш клас прэпаратаў уяўляе сабой новы спосаб зніжэння ўзроўню халестэрыну, новы спосаб уразіць PCSK9».

Цэнтральнае месца ў рэгуляцыі халестэрыну займаюць рэцэптары ЛПНП, якія знаходзяцца на паверхні клетак печані і выдаляюць халестэрын з крыві, тым самым змяншаючы яго ўзровень у крыві. PCSK9 у крывацёку кантралюе колькасць рэцэптараў ЛПНП, пазначаючы іх для дэградацыі. Так, агенты, што інгібіруюць PCSK9, павялічваюць колькасць рэцэптараў ЛПНП, якія выдаляюць халестэрын.

Новыя лекі

Аксід азоту - малекула, якая, як вядома, прадухіляе сардэчныя прыступы за кошт пашырэння крывяносных сасудаў. У новым даследаванні доктар Стамлер і яго калегі паказваюць, што аксід азоту таксама можа ўздзейнічаць на PCSK9 і інгібіраваць яго, тым самым зніжаючы ўзровень халестэрыну. Яны ідэнтыфікуюць нізкамалекулярны прэпарат, які ўзмацняе інактывацыю аксіду азоту PCSK9. У мышэй, якія атрымлівалі прэпарат, назіралася зніжэнне «дрэннага» халестэрыну ЛПНП на 70%.

Акрамя ўплыву на метабалізм халестэрыну, вынікі могуць паўплываць на пацыентаў з ракам, бо звесткі сведчаць, што нацэльванне на PCSK9 можа павысіць эфектыўнасць імунатэрапіі раку.

«PCSK9 не толькі накіраваны на дэградацыю рэцэптараў ЛПНП, але таксама апасродкуе дэградацыю MHC 1 (бялковая малекула) на лімфацытах, які выкарыстоўваецца для распазнання ракавых клетак», – адзначыў Стамлер. «PCSK9 эфектыўна перашкаджае таму, каб вашы лімфацыты распазнавалі ракавыя клеткі. Такім чынам, калі вы падаўляеце PCSK9, вы можаце ўзмацніць кантроль за ракам у арганізме».